Compléments et Composés
Combinaisons naturelles et options pharmaceutiques pour la modulation de HMGB1
Cette information est à titre éducatif uniquement. Consultez toujours des professionnels de la santé avant de débuter tout nouveau complément ou intervention, surtout si vous avez des conditions de santé sous-jacentes ou si vous prenez des médicaments.
Composés naturels
Le inhibiteur naturel le plus puissant de HMGB1. L'EGCG induit l'agrégation de HMGB1 près de Cys106, déclenchant une dégradation médiée par l'autophagie. Efficace même lorsqu'il est pris 2 à 6 heures après le stimulus inflammatoire.
Posologie:
500-1 000 mg d'EGCG par jour (ou 2-3 tasses de thé vert)
Sécurité:
Généralement reconnu comme sûr. Les compléments à dose élevée doivent être utilisés avec prudence chez les personnes souffrant de maladies du foie.
Inhibe l'activité NF-κB de liaison à l'ADN induite par HMGB1, empêche la translocation nucléaire-vers-cytoplasmique et bloque la cascade inflammatoire TLR4/MyD88/NF-κB.
Posologie:
250-1 000 mg/jour
Sécurité:
Sûr jusqu'à 1 gramme/jour pendant 12 semaines. Peut interagir avec des antibiotiques, la cyclosporine, la warfarine et des médicaments métabolisés par le foie.
Sources alimentaires:
Oignons, baies, brocoli, chou frisé (10-100 mg/jour d'apport alimentaire)
Soulage l'inflammation médiée par HMGB1 via la voie TLR2/NF-κB, réduit l'expression de HMGB1 au niveau de l'ARNm et de la protéine. Cible les voies SIRT1/PI3K/Akt/Nrf2.
Posologie:
500-2 000 mg/jour
Amélioration de la biodisponibilité:
Doit être pris avec du poivre noir (pipérine) pour l'absorption. Une faible solubilité dans l'eau limite l'efficacité sans amélioration.
Sécurité:
Excellente sécurité dans l'usage alimentaire traditionnel et les compléments à doses usuelles.
Supprime l'expression de HMGB1 par régulation à la hausse de miR-149 et active SIRT1, inhibant la translocation nucléoplasmique et la libération extracellulaire de HMGB1.
Posologie:
100-500 mg/jour
Sécurité:
Sûr jusqu'à 1 500 mg/jour pendant 3 mois. Des doses plus élevées (2 000-3 000 mg/jour) peuvent provoquer des troubles gastro-intestinaux. À éviter pendant la grossesse et l'allaitement.
Sources alimentaires:
Raisins rouges, vin rouge, baies, arachides
Multiples composés actifs (Rb1, Rb2, Rc, Rd, Rf, Rg1, Rh1, Rg5, Rk1) obtiennent une déacétylation de HMGB1 médiée par SIRT1. Le ginsénoside Rg1 à 20 mg/kg offre une neuroprotection et une activité accrue de la télomérase.
Posologie:
200-400 mg/jour d'extrait
Sécurité:
Généralement reconnu comme sûr avec plus de 2 000 ans d'utilisation traditionnelle. Peut interagir avec des anticoagulants et affecter les niveaux de sucre dans le sang.
Se lie directement aux domaines A et B de HMGB1 avec une énergie de liaison favorable (ΔG = -7,0 kcal/mol). Bloque la translocation nucléocytoplasmique et empêche la libération extracellulaire.
Préoccupations de sécurité:
Peut provoquer hypertension, hypokaliémie et rétention de sodium à hautes doses. L'UE limite la consommation à moins de 100 mg/jour.
Contre-indications:
Hypertension, insuffisance cardiaque, maladie rénale, grossesse. Surveillance des électrolytes essentielle lors d'une utilisation à long terme.
Options pharmaceutiques
Médicament largement prescrit pour le diabète de type 2 qui inhibe la translocation nucléaire de HMGB1 vers le cytosol en se liant directement au domaine C-terminal. Des décennies d'utilisation clinique établissent un profil de sécurité excellent.
Mécanisme:
retient HMGB1 dans le noyau, régule l'activité extracellulaire, inhibition de la libération de HMGB1 dans les cellules traitées par LPS
Statut:
Candidat de réutilisation immédiatement exploitable avec un profil de sécurité établi
Dérivé ester de l'acide pyruvique avec une demi-vie plus longue. Bloque la translocation HMGB1 du noyau vers le cytoplasme et limite la libération. Possède des propriétés antioxydantes limitant les dommages ROS.
Efficacité:
Le dosage animal de 40-75 mg/kg IV/IP montre une efficacité avec une tolérance significative au retard post-insulte. Bien toléré dans les études précliniques.
Applications:
sepsis, maladie inflammatoire de l'intestin, AVC, cancer, pancréatite
Anticorps humanisés (clone m2G7) qui se lient au domaine A de HMGB1, bloquant les voies TLR4 et RAGE médiées. Large marge thérapeutique — efficace jusqu'à 24 heures après l'insulte.
Succès préclinique:
Amélioration de la survie dans la sepsie, prévention de la destruction des articulations dans l'arthrite, protection contre l'hépatotoxicité, amélioration de la régénération musculaire chez des souris âgées
Statut:
Version humanisée prête pour des essais cliniques de Phase 1
Inhibiteur synthétique de la sérine protéase cliniquement approuvé pour la pancréatite aiguë. Inhibe directement l'expression et la libération de HMGB1 tout en bloquant l'activité PAI-1 et PAR-2.
Avantages:
Profil de sécurité établi à partir de l'utilisation dans la pancréatite offre une voie de traduction clinique
Résumé des recommandations de suppléments
- 1.Extrait de thé vert (EGCG) - sécurité excellente, puissance maximale (IC50 <1 μM)
- 2.Quercétine - À base d'aliments, sûr jusqu'à 1 g/jour
- 3.Curcumine - Sécurité excellente avec amélioration de la biodisponibilité (poivre noir)
- 4.Résveratrol - Bon profil de sécurité, active les voies de la longévité
- 5.Ginsénosides - Plante traditionnelle pour la longévité avec plus de 2 000 ans d'utilisation
- • Glycyrrhizin - Surveiller la pression artérielle et le potassium
- • Triptolide - Toxicité significative, nécessite une supervision médicale
- • Compléments à haute dose - Toujours consulter d'abord un professionnel de la santé